Химическое название-L-Аскорбиновая кислота
Фармакологическая группа->Витамины и витаминоподобные средства
Форма выпуска — драже, таблетки, р-р для инъекций
Состав — 1 таблетка или драже содержит 50 мг витамина С
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
- Метаболическое
- Регулирующее окислительно-восстановительные процессы
- Антиоксидантное
Аскорбиновая кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, ретинола ацетата (витамин А), токоферола ацетата (витамин Е), фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.
Показания к применению
Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).
Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Взаимодействие
Передозировка
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз АЛТ и АСТ, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.